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瑞格列奈（诺和龙）为胰岛素分泌刺激药，它通过与胰岛13细胞膜上的特异性受体结合，促进胰岛细胞膜上的ATP依赖性K^＋通道关闭，抑制K^＋从β细胞外流，使细胞膜去极化，从而开启电压依赖的Ca^2＋通道，使细胞外Ca^2＋进入细胞内，促进胰岛素分泌。而这种刺激胰岛释放的作用是依赖葡萄糖的水平（当血糖在3～10mmol·L^-1）时才有刺激作用。该药口服吸收快，1h达高峰，5h后在血中消失，其代谢产物主要自胆汁排泄，因此对肾功能影响小。瑞格列奈具有模拟胰岛素正常生理分泌的特点。