α1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性

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以苯酚及其类似物(Ⅲ)和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(Ⅵ1 ̄9),用Zn-Cl2-KBH4-THF-C6H5CH3体系还原、再成盐得9个新的DDPH异位手性碳类似物(Ⅱ1 ̄9)。目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性,其中(Ⅱ2)和(Ⅱ5)尤为明显。
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