【摘 要】
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以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18～84％的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试,测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用,其MIC可达64ug·mL-1,IC50分别为42.74 ug·mL-
【机 构】
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西南民族大学化学与环境学院,四川 成都 610041;西南民族大学化学与环境学院 国家民委基础化学重点实验室,四川 成都 610041;西南民族大学化学与环境学院 青藏高原污染控制化学与环境功能材料重
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以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18～84％的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试,测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用,其MIC可达64ug·mL-1,IC50分别为42.74 ug·mL-1和37.81 ug·mL-1;经体外抗肿瘤活性测试表明,在40uM的浓度下,化合物3(a～q)对白血病HL-60细胞及肺癌A-549肿瘤细胞的生长无抑制活性.本文合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点.
其他文献
由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症.利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协同抗癌作用.许多天然产物被证明具有抗癌活性,但由于各种缺点,如生物利用率低,毒副作用大等,不能应用于临床.近年来,利用天然药物与其它药物分子拼合得到的新化学实体,不仅提高了抗癌活性和选择性,还减少了副作用.本文综述了以天然产物为基础的具有抗肿瘤活性缀合物的研究.
制备出不同烷基链长的胍基改性双子阳离子表面活性剂(D8QG,D10QG,D12QG),并对其结构进行了表征.通过静态失重和电化学法实验评价了该表面活性剂对Q235钢在10％盐酸溶液中的缓蚀性能,考察了分子结构、缓蚀剂加入量、温度以及腐蚀时间等因素对缓蚀率的影响,讨论了其在Q235钢表面的吸附机理.实验结果显示,胍基改性双子表面活性剂能明显抑制Q235钢在盐酸溶液的腐蚀,温度为303 K,盐酸浓度为10％,腐蚀时间为6 h,三种季铵盐在浓度达到80 mg·L-1时缓蚀率均在90％以上,优于其它市售缓蚀剂;且
本文设计并合成了23个含酰胺结构单元的新型喹唑啉酮类化合物,经1 H NMR、13 C NMR和HRMS确证结构.在100μg·mL-1和50μg·mL-1浓度下,评价了它们对水稻白叶枯病菌、猕猴桃溃疡病菌和柑橘溃疡病菌的抑菌活性.结果表明,化合物对柑橘溃疡病菌有较强的抑制活性,并测定了6个化合物对柑橘溃疡病菌的EC50值.其中,活性最优化合物1-(4-氟苯基)-3-(4-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)甲氧基)苯基)尿素(4i)对柑橘溃疡病菌的抑菌活性优于阳性对照,达到8.98μg·
为研究过硫酸铵-三乙醇胺氧化还原引发体系中,氧化剂、还原剂用量以及氧化还原剂配比对丙烯酸镁溶液固化时间以及固化物吸水膨胀性能的影响,实验设计氧化剂和还原剂用量为0.3％,0.5％,1％,1.5％,2％,2.5％,3％;氧化还原剂配比为3:1,2:1,1:1,1:2,1:3,以此分别研究不同的氧化剂和还原剂用量对丙烯酸镁溶液固化时间的影响;以及不同氧化还原剂配比对聚丙烯酸镁水凝胶吸水膨胀率的影响,并在此基础上对比研究氧化剂和还原剂在体系中所占比重对凝胶体膨胀率及膨胀速率的影响.结果表明:增加氧化剂和还原剂用
基于本研究组的前期成果,设计合成了偶氮吡啶类化合物A,研究了它的凝胶和液晶性能.X射线衍射(XRD)的检测结果表明,所形成的有机凝胶都是层状结构;红外和XRD的分析结果表明范德华力是A的主要成胶驱动力.A的凝胶能够对F-进行裸眼识别,能够响应紫外光/可见光的照射,通过发生反式-顺式-反式构型的变化实现凝胶-溶胶-凝胶的转变.偏光显微镜和差示扫描量热仪的测试表明A具有单向热致液晶性质,是一种同时具有凝胶性和液晶性的双功能物质.
本文以炭化麦麸为原料,经回流氧化制得麦麸碳点(Wheat Bran Carbon Dots,WCDs),获得的WCDs除了具有良好的水溶性和光学性能外,还具有内在的类酶催化活性.与辣根过氧化物酶(HRP)类似,WCDs的类酶催化活性同样受到pH、温度和H2 O2浓度的影响,但是WCDs性能更稳定、廉价易得.WCDs协同葡萄糖氧化酶(GOx)的催化作用,建立了一种简便的、选择性和灵敏度高的方法,可实现对葡萄糖的比色检测,线性范围为0.025～0.25 mmol·L-1,检出限为0.016 mmol·L-1.
通过对艾拉莫德重要中间体的的合成改进和优化,提高艾拉莫德的收率和纯度.以4-氯-3-硝基苯甲醚为原料经亲核取代反应、硝基还原、甲磺酰化、Houben-Hoesch反应、甲酰化、甲氧基脱甲基化和环合,共7步反应合成艾拉莫德.总收率42.49％,纯度100％.
研究了尿素-氯化胆碱低共熔溶剂DES的制备方法.通过监控制备过程中折光率、电导率和密度等性质指标的变化,考察了尿素-氯化胆碱DES合成规律及影响因素.采用红外光谱表征了所合成DES的分子结构.使用AMS软件中COSMO-RS模块对DES其中的尿素和氯化胆碱分子中的表面电荷密度分布进行了模拟,剖析了氢键作用机制.比较了干法和湿法制备DES对所得产物性质的影响.针对湿法制备的实验结果表明,在氯化胆碱与尿素摩尔比1:2,第一阶段温度控制在80℃脱水,第二阶段温度控制在120℃深度脱水,所得DES与干法制备的DE
本文采用以盐酸溶液为水相、四氯化碳为有机相的界面聚合法,通过向水相中分别引入具有非对称结构的甲醇和乙醇,以及具有对称结构的异丙醇和丙三醇作为共溶剂,成功制备出聚苯胺纳米纤维.采用场发射扫描电镜、紫外可见光谱和傅里叶红外光谱对其形貌和结构进行了表征分析,并通过循环伏安测试、恒流充放电测试和交流阻抗测试着重研究了不同共溶剂在酸性电解液下对聚苯胺纳米纤维储能性能的影响.研究表明:共溶剂的引入能够提高聚苯胺的质子化程度,有利于改善电化学性能.其中,以具有对称结构的异丙醇为共溶剂所制备的聚苯胺纳米纤维具有最低的电化
本文采用一步合成法制备不同摩尔比的TEAC-MEA DES;通过测定熔点,以及分析核磁和红外得出TE-AC-MEA DES之间是依靠氢键作用形成的DES.DES通过化学吸附CO2,生成了氨基甲酸酯,从而实现CO2的捕集;还研究了温度、HBA/HBD摩尔比、水含量、气体流速对DES吸收CO2的影响,结果表明CO2的吸收量随着温度的降低和摩尔比的增加而增加,少量水对DES吸收CO2影响较小,气体流速增加了CO2在体系中的传质效率,同时缩短了吸收达到平衡的时间.