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以5-溴水杨醛、4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-（（4-氯苄基）氧）苯（中间体3）,以1-苄基-4-哌啶酮合成了4-甲基-N-烯丙基-N-（4-哌啶基）苯磺酰胺（中间体7）,通过中间体3和7合成了一种新的非肽类CCR5拮抗剂4-甲基-N-烯丙基-N-（1-（5-溴-2-（对氯苄基氧基）苄基）-4-哌啶基）苯磺酰胺,并对产物进行了^1 HNMR,^13CNMR,IR,MS表征及生物活性检测.结果表明,该拮抗剂合成总产率约为26.0%,具有较好的生物活性.