【摘 要】
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采用整体法设计合成了新的99mTc标记的配合物[N-[2-((2-oxo-2-(4-(3-phenylpropyl)piperazin-1-yl)ethyl)(2-mercaptoethyl)amino)acetyl]-2-aminoethanethiolato]technetium
【机 构】
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北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室,Deuther-Conrad Winnie
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采用整体法设计合成了新的99mTc标记的配合物[N-[2-((2-oxo-2-(4-(3-phenylpropyl)piperazin-1-yl)ethyl)(2-mercaptoethyl)amino)acetyl]-2-aminoethanethiolato]technetium(Ⅴ)oxide (PPPE-MAMA'-99mTcO)([99mTc]-2)及其相应的铼配合物(PPPE-MAMA'-ReO)(Re-2).竞争结合实验表明Re-2对σ1和σ2受体有中等亲和力,Ki值分别为8.67±0.07和5.71±1.88μmol/L;荷MCF-7人乳癌裸鼠尾静脉注射[99mTc]-2后0.5 h,4 h,20h采集平面图像,20h时可以看到肿瘤部位有放射性浓集,共同注射[99mTc]-2和抑制剂氟哌啶醇(1 mg/kg)后显像,20 h时肿瘤部位无明显放射性浓集; 体内生物分布结果显示,注射后24 h肿瘤中的放射性摄取为0.14% ± 0.01% ID/g,肿瘤/肌肉比为6.02 ± 0.87.上述结果表明: 虽然用整体设计法对前体化合物的结构进行了较大修饰,但得到的99mTc-配合物([99mTc]-2)在肿瘤内仍有一定的浓集,与σ1和σ2受体仍保持一定的亲和力.在此配合物的基础上,对其进行进一步的结构修饰有可能得到对σ受体亲和力更高的肿瘤显像剂.
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