高三尖杉酯碱在大鼠及小鼠的代谢

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本文报告~3H-高三尖杉酯碱在正常大鼠、小鼠和荷瘤小鼠体内的吸收、分布和排泄。给大鼠静注后,t_(1/2)(α)和(β)分别为2.1和53.7分钟。静注后15分钟,以骨髓、肾和肝的放射性最高。荷瘤小鼠体内的放射性分布情况与正常大鼠的趋势相仿。静注后24小时,自大鼠尿排泄剂量的42.2%,在粪中排出6.3%,其中原形药放射性占剂量的15.9%。静注后48小时,自胆汁排泄剂量的57.7%,其中原形药放射性占剂量的20.2%。该碱经肌注也可被迅速吸收入血。 This article reports ~ 3H-homoharringtonine absorption, distribution and excretion in normal rats, mice and tumor-bearing mice. T_ (1/2) (α) and (β) were 2.1 and 53.7 min after intravenous injection to rats, respectively. 15 minutes after intravenous injection to bone marrow, kidney and liver radioactive highest. The distribution of radioactivity in tumor-bearing mice is similar to that of normal rats. At 24 hours after intravenous injection, 42.2% of rats excreted urinary excretion of urine and 6.3% of excreted excreted drugs, of which prototype drug radioactivity accounted for 15.9%. 48 hours after intravenous injection, since the bile excretion dose of 57.7%, of which prototype drug radioactivity accounted for 20.2% of the dose. The base can also be quickly absorbed into the blood by intramuscular injection.
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