三光气法合成降糖药格列美脲

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2-苯乙胺、反式-4-甲基环己胺分别与三光气反应生成相应的异氰酸酯。2-苯乙基异氰酸酯与3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮加成(收率87.2%)后,经磺化、氨解(收率78、1%)得到的取代磺酰胺。再与反式-4-甲基环己基异氰酸酯反应得到格列关脲,收率75.1%。标题化合物总收率51.1%(以吡咯啉酮计),含量99.6%(反式)。
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