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用＾３Ｈ－庆大霉素制备了聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球。结果表明，毫微球可使小鼠腹腔巨噬细胞的ｃｐｍ达＾３Ｈ－庆大霉素溶液对照组的６．３４倍，使大鼠肝细胞的ｃｐｍ在１，１２和２４ｈ分别达到＾３Ｈ－庆大毒素溶液对照组的２７．７４，９．０３和８．３６倍。毫微球的粒径、使用的稳定剂种类、表面活性剂包裹以及庆大霉素的投药量等对摄取量均有明显影响，本研究为筛选细胞内给药系统提供了依据。