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喜树碱具有广谱抗癌活性，但其水溶性差和毒副作用大等缺点限制了其在临床上的使用。为使喜树碱类药物能够更好地应用于临床，除了喜树碱的结构修饰和改造，新型药物传递系统的应用使喜树碱的功能得以更好地发挥，亦成为研究热点之一。文章总结近年来喜树碱传递系统及功能发挥的研究进展，在增加药物水溶性、提高内酯环稳定性以及药物控释与靶向传递几个方面进行了文献综述。随着相关技术的不断完善和发展，喜树碱类药物将是极具发展前景的一类抗癌药物。