【摘 要】
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软胶囊在贮存期间出现崩解或溶出迟缓的现象已受到广泛关注,产生这种现象的主要原因为囊壳材料明胶发生交联老化。明胶发生交联的机制主要是其分子内或两个相邻明胶分子间肽
【机 构】
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中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心,
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软胶囊在贮存期间出现崩解或溶出迟缓的现象已受到广泛关注,产生这种现象的主要原因为囊壳材料明胶发生交联老化。明胶发生交联的机制主要是其分子内或两个相邻明胶分子间肽链的氨基酸残基间形成共价键,从而使明胶分子相互链接,形成巨大网状结构,阻碍水分子进入。要防止明胶交联老化,首先应最大限度地减少醛类物质的引入,其次还要注意囊壳中增塑剂、水分、色素、遮光剂等辅料对胶皮交联老化的影响。评价明胶交联程度的指标一般为平衡溶胀量(Seq)、ε-氨基酸残基含量、热稳定性和崩解时间等。一些新型检测方法,如圆二色谱(CD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)可从明胶胶皮的光学变化、化学官能团变化及形态变化等方面辅助评价其交联程度的大小。
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