CACPPA的~(99)Tc~m标记及其动物实验研究

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在pH8.5~9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备99Tcm-CACPPA,TLC和HPLC检测其标记率和放化纯均大于90%。小鼠体内分布表明,心肌最高摄取率为18.17±2.67%ID/g;小鼠血药动力学研究表明99Tcm-CACPPA的血液清除快,T1/2α为1.11min,T1/2β为20.08min,清除速率为0.407mL/min。99Tcm-CACPPA的体内外血浆蛋白结合率高,pH7.00和pH7.40时分配系数分别为10.98和11.45;代谢干预研究结果表明,葡萄糖胰岛素组心肌摄取升高,与对照组相比,差异具有显著性意义。 The 99Tcm-CACPPA was prepared by stannous chloride reduction in aqueous solution at pH 8.5 ~ 9.5. The labeling and radiochemical purity of 99Tcm-CACPPA were both over 90% by TLC and HPLC. In vivo distribution in mice showed that the highest uptake rate of myocardium was 18.17 ± 2.67% ID / g. The hemodynamic studies showed that 99Tcm-CACPPA had a fast blood clearance, T1 / 2α was 1.11min, T1 / 2β For 20.08 min with a clearance rate of 0.407 mL / min. 99Tcm-CACPPA in vitro and in vivo plasma protein binding rate, pH7.00 and pH7.40 when the distribution coefficients were 10.98 and 11.45; metabolic intervention study showed that glucose insulin group increased myocardial uptake, and the control group phase Than the difference was significant.
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