【摘 要】
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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"
【机 构】
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青岛科技大学化工学院,山东青岛,266042;启东东岳药业有限公司,江苏南通,226251;
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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物。本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%。
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