【摘 要】
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细胞膜P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外流是肿瘤多药耐药（MDR）产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用。通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以大豆苷元及金雀
【机 构】
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中国药科大学有机化学教研室,中国药科大学无机化学教研室,中国药科大学生理学教研室,中国药科大学新药研究中心
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细胞膜P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外流是肿瘤多药耐药（MDR）产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用。通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以大豆苷元及金雀异黄素为母体,在其7位、8位及4＇位分别引进碱性边链,设计、合成了29个衍生物,并检测了其多药耐药逆转活性。结果表明,大多数目标化合物对人白血病耐药细胞株K562/A02具有不同程度的耐药逆转作用,其中目标化合物8b逆转作用较强,逆转倍数为3.74。结合本课题组前期工作,运用二维定量构效关系（2D-QSAR）,选用32
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