印楝素是目前世界上最优秀的植物源农药,田间登记应用已30多年,对全球作物保护和生态安全发挥了重要的作用。本文回顾了印楝素的发现和印楝在中国引种情况,总结了印楝素结构鉴定与全合成的历程,重点介绍印楝素拒食、抑制昆虫生长发育、诱导细胞凋亡和自噬的分子作用机理以及印楝分子生物学、印楝素生物合成研究的最新进展。1983年,赵善欢等成功地将印楝引种中国,随后我国许多学者开展印楝引种与繁育,种植面积曾超过6万hm~2,为我国印楝素杀虫剂的规模化生产提供了原料保障。1997年印楝素以新化合物结构作为新农药在我国登记,实现了商业化应用,2014年成为农业部推荐使用的低毒低残留农药主要品种,获得了显著的经济和生态效益。我国学者发现了印楝素诱导细胞自噬现象,阐明了印楝素诱导细胞凋亡和自噬的分子调控机理。随着强化农产品质量安全的源头控制,印楝素的研究和应用将会越来越深入普及。今后要进一步加强基础研究,明确印楝素的分子靶标,为印楝素的科学使用提供理论基础。