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1958年，Eli Lilly实验室合成dichlorois-proterenol，发现它有抑制肾上腺素作用，成为第一种β受体阻滞剂。1960年，Black（英国）提出假设：干预儿茶酚胺的效应，降低心肌耗氧量可能有治疗心绞痛、高血压、心律失常之效。于是，1964年，静脉或口服心得安用于治疗心血管病，视为硝酸甘油以后100年间心绞痛治疗的第一大进展。此外，它又被接受为治疗心律失常、高血压、肥厚性心肌病的药物。