【摘 要】
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以二苯甲胺、环氧氯丙烷为起始原料,经开环、环合、甲磺酰化、氰基取代再水解,催化氢化还原共5步反应的新路线简化了含氮杂环化合物3-吖丁啶羧酸的合成方法。利用NMR、GC-MS
【机 构】
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肇庆学院食品与制药工程学院,暨南大学药学院中药学博士后流动站
【基金项目】
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2019年大创项目(S201910580084),肇庆市科技局科技项目(2018N019),肇庆学院实践教改项目(sjjx201818),肇庆学院博士启动项目
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以二苯甲胺、环氧氯丙烷为起始原料,经开环、环合、甲磺酰化、氰基取代再水解,催化氢化还原共5步反应的新路线简化了含氮杂环化合物3-吖丁啶羧酸的合成方法。利用NMR、GC-MS、HPLC对产物结构进行了表征。在实验中探讨了碱环合反应中温度对中间产物1-二苯甲基-3-吖丁啶醇盐酸盐收率的影响,并探究了催化加氢还原反应的影响因素,得出最佳工艺条件为:环合反应温度80℃;还原反应中,m(Pd/C)∶m(3-ADA-D)=1∶20,反应温度为60℃,氢气压力为0.8~1.1Mpa。该合成路线的优点在于反应路线全新且较
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