阿奇霉素合成中硼酸酯水解的研究

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对阿奇霉素合成中的两种硼酸酯,即阿奇霉素硼酸酯(AZMB)及其前体氮红霉素硼酸酯(AZAB)的水解进行了比较,AZAB的最佳水解条件为:pH=3.0、水解温度30 ℃、水解时间30 min,转化率91.9%;AZMB的水解条件为:pH=2.0,温度30 ℃、反应时间90 min,转化率为89.3%.实验表明,AZAB比AZMB更易水解.采用有机酸和无机酸的混合酸代替文献[6]中的无机酸调节水解的pH,可以抑制克拉定糖的酸性降解反应.通过改进后,以红霉素6,9-亚胺醚为原料,阿奇霉素二水化合物的总收率可以达
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