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配体-受体系统介导的药物靶向性研究在过去10年中得到了很大的发展.配体介导的主动靶向能够将药物定向运送到血管腔隙、细胞表面和细胞内.使用的配体包括抗体、蛋白质、肽、脂蛋白、糖类以及其他内源性分子.文章介绍了药物靶向研究中使用的多种配体-受体系统,包括运铁蛋白受体、脂蛋白受体、细胞因子受体、凝集素受体、清道夫受体和叶酸受体.