在青霉素上立体选择引入6α—甲(烷)氧基的新方法

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自1971年发现具有7α-甲氧基的Cepha-mycin C及随后半合成的Cefoxitin都耐β-内酰胺酶并对阴性菌作用显著之后,许多化学工作者都注意研究在头孢菌素的7α位及青霉素的6α位上引入甲氧基的有效方法。迄今文献报道的在头孢菌素(青霉素)的7(6)α位引入甲氧基的方法可归纳为阴离子法,重氮物分解法及活化亚胺法。出于青霉素比头孢菌素更敏感,所以反应条件应尽可能温和以避免分解提高收率。我们存合成6α-甲(烷)氧基-6β-取代腙-青霉素时,发现了一个具有一定普遍
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