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肝癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，尽管目前肿瘤的治疗已有显著进步，但仍存在肿瘤复发、转移、放化疗抵抗。随着肿瘤干细胞（CSC）的提出及深入研究，肿瘤发生、发展、侵袭、转移、复发及耐药机制得到合理的解释。CSC假说认为肿瘤是由异质性的细胞群体组成，其中极少部分是具有自我更新、无限增殖及致瘤性的细胞，这种具有干细胞特性的细胞被称为CSC或肿瘤起始细胞，约占肿瘤组织的1%，通过不对称分裂和不断分化为形态功能各异的肿瘤细胞。随着对CSC的分离鉴定及其调控机制的深入研究，靶向肝癌干细胞为肝癌的治疗开辟了新途径，本文就其靶向治疗的研究进展作一综述。