本研究拟制备iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽连接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修饰的导向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸铵梯度法制备iRGD、RGD修饰的主动靶向脂质体和被动靶向脂质体;最后采用动态光散射测定不同脂质体的粒径,柱层析法测定其包封率,SRB法评价其细胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠进行抑瘤效果的评价。结果表明,不同脂质体粒径在90～100 nm,包封率达到95%以上,制备重现性好;在细胞毒性方面,iRGD修饰的脂质体与被动靶向脂质体、RGD修饰的脂质体均无显著性差异;在抗肿瘤效果方面,iRGD修饰的脂质体与RGD修饰的脂质体对荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制肿瘤生长效果显著强于被动靶向脂质体,但二者的抑瘤效果没有显著性差异。综上,iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,作为一种药物输送系统,在肿瘤治疗方面有一定的应用前景。