【摘 要】
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目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法通过酯化反应合成了DO-FUd
【机 构】
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上海市中药研究所,四川大学华西药学院
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目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS,NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR 对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用.结果合成化合物为D O-FUdR; 其
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