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目的探讨连翘抗肿瘤活性成分LQ-4体外对人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制和诱导HeLa细胞凋亡及机制。方法通过水提取、醇沉、大孔吸附树脂柱层析分离、薄层层析,分离提取LQ-4;四甲基偶氮唑蓝比色法观察LQ-4对HeLa细胞增殖抑制作用;吖啶橙/溴化乙锭双荧光染色法、透射电镜观察细胞凋亡的形态学变化;west-ern blot法测定HeLa细胞caspase-8表达水平。结果 LQ-4体外对HeLa细胞的生长、增殖均有抑制作用,12、24和48 h的半数抑制浓度(IC50)分别为93.74、33.30、22.65μg/mL;LQ-4作用HeLa细胞后,透射电镜观察可见典型凋亡细胞形态;LQ-4作用于HeLa细胞后,促进caspase-8酶原活化,在43及18 kD上均有表达。结论 LQ-4对HeLa细胞的增殖具有抑制作用,可诱导HeLa细胞凋亡,其机制可能与caspase-8蛋白酶原裂解有关。