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威灵仙为毛茛科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的根及根茎,化学成分可分为挥发性成分和非挥发性两大类,主要有三萜皂苷、黄酮、木脂素、香豆素、生物碱、挥发油、甾体、有机酸、大环化合物及酚类等。威灵仙不仅具有镇痛、利尿、抗肿瘤和抗炎作用,近年来的研究还发现其可以抗心肌梗死和动脉粥样硬化,抑制糖尿病肾病的发生和发展。本文综述了近十年来威灵仙化学成分和生物活性与作用机制的研究进展。