【摘 要】
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目的:制备盐酸雷洛昔芬纳米晶体(RLX-NCs),并考察其口服生物利用度.方法:以泊洛沙姆188和十二烷基硫酸钠作为稳定剂,采用高压均质法制备RLX-NCs,并经喷雾干燥固化成固体粉末;比较RLX-NCs在固化前、后的粒径分布及Zeta电位的变化情况,在扫描电镜下观察RLX-NCs及其固体粉末的微观结构,测定RLX-NCs在不同pH介质溶液中的溶解度,考察RLX-NCs的体外溶出情况,评价RLX混悬液和RLX-NCs经大鼠口服给药后的体内药动学以及生物利用度.结果:RLX-NCs在喷雾干燥前后的平均粒径、
【机 构】
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大连市第三人民医院药剂部 辽宁大连116033
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目的:制备盐酸雷洛昔芬纳米晶体(RLX-NCs),并考察其口服生物利用度.方法:以泊洛沙姆188和十二烷基硫酸钠作为稳定剂,采用高压均质法制备RLX-NCs,并经喷雾干燥固化成固体粉末;比较RLX-NCs在固化前、后的粒径分布及Zeta电位的变化情况,在扫描电镜下观察RLX-NCs及其固体粉末的微观结构,测定RLX-NCs在不同pH介质溶液中的溶解度,考察RLX-NCs的体外溶出情况,评价RLX混悬液和RLX-NCs经大鼠口服给药后的体内药动学以及生物利用度.结果:RLX-NCs在喷雾干燥前后的平均粒径、PDI和Zeta电位值基本无变化;在扫描电镜下可观察到RLX-NCs呈不规则颗粒状分布,喷雾干燥后呈多孔球状;RLX-NCs在不同pH介质溶液中的溶解度明显提高;RLX-NCs的溶出速度明显加快,在10 min内药物可完全溶出;将RLX制备成纳米晶体后其口服生物利用度显著提高.结论:本研究将盐酸雷洛昔芬制备成纳米晶体,处方设计合理,易于放大生产,可显著提高盐酸雷洛昔芬的口服生物利用度.
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目的:研究雷公藤红素(celastrol,Cel)抑制肝癌HepG2细胞增殖的作用并探讨其作用机制.方法:CCK-8法检测不同浓度(0.5,1,2.5,5,10,25,50μmol·L-1)Cel抑制肝癌HepG2细胞增殖的作用;流式细胞术检测不同浓度(1,2.5,5μmol·L-1)Cel对肝癌HepG2细胞周期分布的影响;Western blot法检测Cel对肝癌HepG2细胞中周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)、周期素A2抗体(Cyclin A2)等增殖相关蛋白和磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶α(p-AMP
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目的:制备由T7、A7R肽双重修饰的替莫唑胺脂质体,并进行初步的体外表征.方法:分别将T7、A7R与DSPE-PEG2000-Mal反应生成DSPE-PEG2000-T7和DSPE-PEG2000-A7R,逆相蒸发法制备双肽修饰的脂质体(T7/A7R-LP),并进行相应的体外表征.结果:制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径(96.6±6.5)nm,zeta电位为-(5.15±1.03)mV,包封率(36.38±3.95)％;在4～8℃条件下放置30 d,粒径和zeta电位无显著变化,体外6 h释药完毕;
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