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目的:探讨制备核酸适配体AS411靶向液态内核的纳米超声造影剂的方法,评价该靶向纳米超声造影剂体外显影能力和寻靶能力。方法:将自合成的膜材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇(PLGA-PEG-COOH)和全氟辛溴烷(perfluoroctylbromide,PFOB),采用乳化溶剂挥发法,制备液态内核的纳米颗粒(nanoparticles,NP)。然后用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)催化法将AS1411连接到NP表面,制成靶向液态内核的纳米颗粒(NP-AS1411)。用透射电镜检查NP-AS1411的形态。比较NP-AS1411和NP的大小、表面电荷、包封率、生物相容性、体外显影能力和稳定性。用凝胶电泳检查AS1411是否连于NP表面。用荧光显微镜和流式细胞仪检测NP-AS1411的靶向能力。结果:NP-AS1411在电镜下呈壳-核结构,直径为(245.4±16.5)nm,大于NP的直径(P=0.05)。NP-AS1411和NP在表面电荷和包封率上差异无统计学意义(P>0.05)。高浓度(25.0 mg/m L)NP-AS1411与MCF-7细胞孵育24 h后,细胞的活力(89%)和对照组相比明显下降(P=0.04)。NP-AS1411体外相对灰阶值为86.1±6.7,明显高于脱气去离子水(P<0.05),与和NP的体外相对灰阶值相当(P>0.05)。常温保存24 h后,NP-AS1411的相对灰阶值为80.1±9.2,与24 h前相比差异无统计学意义(P>0.05)。NP-AS1411的大小在放置24 h后也无明显变化(P>0.05)。凝胶电泳证实当NP和AS1411的摩尔比为40:1时,连接到NP的AS1411最多。MCF-7细胞分别与载有荧光香豆素6的NP-AS1411,NP孵育后,NP-AS1411在荧光显微镜下能够产生更强的绿色荧光。流式细胞仪证实NP和NP-AS1411与MCF-7细胞均有结合,但是NP-AS1411和MCF-7细胞结合后产生的荧光更强烈。结论:采用乳化溶剂挥发法和EDC/NHS催化法可以成功制备适配体靶向液态内核纳米超声造影剂。该靶向液态内核纳米超声造影剂的体外显影能力好,也同时具有良好的稳定性和特异性。