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5α-还原酶活性筛选是抑制前列腺增生和抑制前列腺癌药物筛选过程中的一个重要指标。综述了近10年来植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究概况，结果发现具有5α-还原酶抑制活性的化学成分在植物中广泛存在，其中脂溶性成分以苯丙索类、萜类、醌类、三萜及甾体类为主，水溶性化合物主要包括鞣质类、黄酮类化合物。不同类别的5α-还原酶抑制剂的活性参差不齐。其中三萜类化合物、甾体类化合物和鞣质类化合物的活性相对较强。