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目的:研究大鼠静脉注射黄连生物碱提取物后,小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学特性。方法:HPLC法测定大鼠脑核团中小檗碱的浓度。结果:小檗碱在血浆中消除很快,t1/2β为1.13h;在脑核团中消除却很缓慢,t1/2/β为11~15h;在脑核团中分布较快,为2.5~4h达峰,且消除缓慢,在体内滞留时间较长。统计矩参数表明,体内平均滞留时间为19~22h。结论:小檗碱可以在这些脑核团蓄积。因此,仅靠血浆药代动力学来指导小檗碱的临床用药是远远不够的,尤其是治疗脑部疾病。本研究不仅可以阐明小檗碱脑部代谢规律,为定位