【摘 要】
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目的综述近年来药物晶型与生物活性关系的研究进展及在早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略。方法根据国内外相关文献,对固体药物多晶型概念及意义、影响固体晶型
【机 构】
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中国医学科学院-北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室; 中国医学科学院-北京协和医学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室;
【基金项目】
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科技部科技基础性工作专项重点项目(2007FY130100);卫生部公益性行业科研专项(200902008,200802041);科技部国际科技合作项目-新药筛选研究(2009DFA32010)
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目的综述近年来药物晶型与生物活性关系的研究进展及在早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略。方法根据国内外相关文献,对固体药物多晶型概念及意义、影响固体晶型药物生物活性的因素及早期成药性评价中化合物晶型的生物活性研究策略和技术等做一综述。结果与结论药物的多晶型直接影响药品的熔点、溶解度、溶出速率和稳定性等理化性质及临床疗效。早期成药性评价中开展化合物多晶型的生物活性研究,可明确化合物的药理活性是否具有晶型选择性,提前预测其后期开发的必要性,提高研发的效率和成功率,避免早期评价中存在的由于化合物晶型不同造成的生物活性差异。
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