【摘 要】
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目的:研究双氯芬酸钠脂质体以及脂质体凝胶的制备方法,考察双氯芬酸钠脂质体凝胶肌注后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法:家兔肌注双氯芬酸钠溶液、凝胶、脂质体及脂质体
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目的:研究双氯芬酸钠脂质体以及脂质体凝胶的制备方法,考察双氯芬酸钠脂质体凝胶肌注后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法:家兔肌注双氯芬酸钠溶液、凝胶、脂质体及脂质体凝胶后,采用高效液相色谱法检测血中药物浓度。结果:4种制剂主要药动学参数:Cmax分别为(12.8±4.0),(5.3±2.2),(5.5±1.9),(4.6±1.9)mg.L-1;tmax分别为(0.17±0.08),(1.3±0.3),(0.6±0.4),(2.0±0.8)h;t1/2分别为(0.52±0.18),(0.9±0.6),(1.0±0.5),(1.6±0.8)h;MRT分别为(0.79±0.26),(2.1±0.6),(1.9±0.8),(3.0±0.8)h;AUC0-∞分别为(9.0±2.2),(11.0±3.3),(10.7±4.0),(12.6±3.7)mg.h.L-1。结论:与其他3种制剂相比,双氯芬酸钠脂质体凝胶肌注后tmax推迟,Cmax降低,MRTt、1/2延长,AUC增加,表明该制剂可延长药物在家兔体内的存留时间,具有一定的缓释作用并可提高生物利用度。
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