【摘 要】
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目的为了降低传统异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的毒副作用和改善体内代谢快的缺点,本课题组设计并合成了具有新型锌离子螯合基团的一类化合物,并测定了其对肿瘤细胞的抑
【机 构】
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中国人民解放军兰州总医院,兰州大学第一医院东岗院区,兰州大学药学院药物化学研究所
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目的为了降低传统异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的毒副作用和改善体内代谢快的缺点,本课题组设计并合成了具有新型锌离子螯合基团的一类化合物,并测定了其对肿瘤细胞的抑制活性。方法以取代苯甲酸、6-氨基己酸等作为原料合成目标化合物。采用MTT法检测目标化合物的细胞毒性,并通过酶抑制实验进一步检测化合物的活性。结果化合物a1~a4对肿瘤细胞的抑制作用较SAHA弱（P〈0.05）,化合物a5~a6对A549细胞抑制作用与阳性对照SAHA相当,并且均具有较好的酶抑制作用,与MTT结果基本一致。结论此类具有新型锌离子螯
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