达比加群酯的合成

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4-甲胺基-3-硝基苯甲酸(2)经酰氯化后和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合,得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再在Fe-Al-Cu复合催化剂作用下经水合肼还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约33.6%(以2计)。
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