血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅣ.香豆满(Coumaran)衍生物及其类似物的合成

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在多苯甲烷衍生物的研究中,作者曾发现六氯酚(血-30,Ⅰ)具有强烈的杀日本血吸虫作用,惟毒性较大,不适用于临床,其进一步氧化环合可形成香豆满衍生物。设想化合物Ⅰ氧化后有可能降低其毒性,并且药物进入机体后通过代谢也有可能转化为羰基化合物而对虫体产生有效作用。故合成了一系列具有通式Ⅱ的化合物。 In the study of polyphenyl methane derivatives, the authors have found that hexachlorophenol (blood-30, Ⅰ) has a strong role in killing Schistosoma japonicum, but its toxicity is not suitable for clinical application. Further oxidation and cyclization can form coumarin Full derivatives. Assuming the oxidation of compound I may reduce its toxicity, and the drug into the body through metabolism may also be converted to carbonyl compounds and parasites produce effective effect. Therefore, a series of compounds of the general formula II have been synthesized.
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