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1970年Biedler与Riehm在小鼠白血病细胞P388及中国仓鼠肺细胞中首先发现多药耐药(multidrug resistance,MDR)现象.1976年Juliano与Ling发现在耐药的中国仓鼠卵巢细胞表面上能表达一种磷糖蛋白(phosphoglycoprotein)即P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)[1].