【摘 要】
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重要中药活性物质丹参素分子中含有一个手性碳原子,可以使用手性原料D-酪氨酸通过重氮化反应进行制备。然而,丹参素分子中的手性仲醇在现有重氮化反应条件下容易发生外消旋化
【基金项目】
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陕西省自然科学基础研究计划项目(No.2017JM8060), 2016年国家级、省级大学生创新创业训练计划项目(No. 201611840007、No.2273).
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重要中药活性物质丹参素分子中含有一个手性碳原子,可以使用手性原料D-酪氨酸通过重氮化反应进行制备。然而,丹参素分子中的手性仲醇在现有重氮化反应条件下容易发生外消旋化,导致产物的光学纯度下降,也会增加后处理的难度,降低反应收率。本研究简要考察了产生外消旋化问题的原因,以产物的ee值与收率为指标,改进了该步骤反应的工艺,使产物ee值由16.9%提高至64.2%,提高了D-酪氨酸法制备丹参素工艺的工业化实用价值。
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