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目的测定大鼠肝微粒体中R-(-)-和S-(+)-美西律体外氧化代谢的立体选择性.方法将(±)-美西律与大鼠肝微粒体孵育后,采用柱前衍生化毛细管气相色谱-氢火焰离子化检测法测定了酶促反应的时间曲线及动力学参数Vm和Km值.结果在大鼠肝微粒体中,美西律的两个对映体的Vm和Km值均有显著性差异(P<0.01).结论美西律在大鼠肝微粒体中的氧化代谢具有对映体选择性.