【摘 要】
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以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1 H NMR,13 C NMR, HRMS及元素分析确认.
【机 构】
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辽宁科技学院生物医药与化学工程学院,沈阳药科大学制药工程学院
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以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1 H NMR,13 C NMR, HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a~6o对表皮生长因子受体（EGFR）过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼（Lapatinib）,略低于对照药阿霉素（ADM）.化合物6a和6o
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