【摘 要】
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目的 分析卡马西平原料药的溶解度和渗透性,并比较不同来源卡马西平原料药的固有溶出速率差异,探究影响质量关键点.方法 采用μDissTM型和μFIuxTM型光纤药物溶解渗透测试系统,测定卡马西平原料药在不同pH的溶解度和渗透速率,并预测其有效渗透性.利用固有溶出速率压片测试装置考察不同来源卡马西平原料药及卡马西平二水合物的固有溶出速率差异,通过粒度仪、电镜扫描、X射线分析粒径对固有溶出速率的影响机制.结果 卡马西平为低溶解性药物,其溶解度和渗透速率不受pH影响,在pH 5.0和6.5磷酸盐缓冲液中测得有效渗
【机 构】
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北京市药品检验研究院国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室,中药成分分析与生物评价北京重点实验室,北京 102206
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目的 分析卡马西平原料药的溶解度和渗透性,并比较不同来源卡马西平原料药的固有溶出速率差异,探究影响质量关键点.方法 采用μDissTM型和μFIuxTM型光纤药物溶解渗透测试系统,测定卡马西平原料药在不同pH的溶解度和渗透速率,并预测其有效渗透性.利用固有溶出速率压片测试装置考察不同来源卡马西平原料药及卡马西平二水合物的固有溶出速率差异,通过粒度仪、电镜扫描、X射线分析粒径对固有溶出速率的影响机制.结果 卡马西平为低溶解性药物,其溶解度和渗透速率不受pH影响,在pH 5.0和6.5磷酸盐缓冲液中测得有效渗透率均高于美托洛尔,为高渗透性药物.不同来源原料药的固有溶出速率存在差异,分析同粒径大小有关.此外,卡马西平二水合物的固有溶出速率略低于相同介质条件下的卡马西平,提示卡马西平易受环境湿度影响而发生晶型转变,形成二水合物,从而可能导致固有溶出速率下降.结论 卡马西平为低溶解性、高渗透性药物,固有溶出速率为影响其体内吸收的主要因素,易受粒度和环境湿度影响.通过比较不同来源原料药的固有溶出速率差异,可以为仿制药一致性评价研究提供数据支撑.
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