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中枢内存在的神经活性甾体能快速改变神经元兴奋性，它们不是与甾体受体发生作用，而是与脑内主要的抑制性神经递质γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）受体相互作用，调制基介导的突触抑制功能，引发中枢抑制或兴奋性效应的变化，大多数甾体能增强ＧＡＢＡ受体活化ＣＩ＾－通道的通透性，引发中枢抑制或兴奋性效应的变化。该效应与特定的ＧＡＢＡＡ受体亚基α３和γ２有关，有些甾体具与ＧＡＢＡＡ受体拮抗剂类似的惊厥效应，总之，神经活性甾