建立大鼠血浆和脑组织中丹参酮Ⅱ_A（TSⅡ_A）、丹酚酸B（SAB）、人参皂苷Rg₁（GRg₁）的UPLC-MS/MS分析方法,并开展药物动力学研究。选用SD大鼠,单剂量灌胃（ig）复方丹参方,采集血液与脑组织样品,采用UPLC-MS/MS测定血浆和脑组织中TSⅡ_A、SAB和GRg₁的浓度,以Phoenix Win Nolin 6.1药动学程序软件对数据进行非房室模型拟合,采用统计矩法计算药动学参数。经方法学考证,3种成分的峰面积与其在血样及脑组织中的浓度线性关系良好（r>0.992 2）;回收率为58.86%¹12.1%,日内、日间RSD≤9.7%,准确度及稳定性均符合体内药物分析的要求。大鼠ig给复方丹参方后的血浆药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_max（1.58±0.081）h,C_max（725.4±88.20）μg·L^-1,AUC_0-t（2 101.3±124.85）μg·h·L^-1,MRT_0-t（3.66±0.05）h;丹酚酸B T_max（1.29±0.21）h,C_max（307.9±46.75）μg·L^-1,AUC_0-t（537.4±88.24）μg·h·L^-1,MRT_last（2.08±0.11）h;人参皂苷Rg₁T_max（1.42±0.20）h,C_max（460.38±154.60）μg·L^-1,AUC_0-t（383.4±88.16）μg·h·L^-1,MRT_last（1.87±0.046）h。脑组织药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_max（0.75±0.22）h,C_max（1.41±0.420）ng·g^-1,AUC_0-t（4.34±2.48）ng·h·g^-1,MRT_0-t（4.00±1.90）h;丹酚酸B T_max（1.08±0.20）h,C_max（21.09±4.850）ng·g^-1,AUC_0-t（14.83±3.160）ng·h·g^-1,MRT_0-t（0.99±0.08）h;人参皂苷Rg₁T_max（0.50±0.16）h,C_max（130.96±54.220）ng·g^-1,AUC_0-t（136.24±34.350）ng·h·g^-1,MRT_0-t（2.87±0.33）h。该研究所建立的UPLC-MS/MS方法可用于大鼠血浆及脑组织中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、人参皂苷Rg₁中的药动学研究。