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摘要： 目的：了解利多卡因在内科临床上的新用途。方法：对近年来的相关文献进行查阅、整理、分析，从而得出结果。结果：利多卡因除作为麻醉剂外，还具有有效的治疗诸如支气管哮喘、抗室性心律失常（如室性早搏，室性心动过速）等疾病以及控制疼痛等不良反应的作用。结论：有效的开发出利多卡因的内科新用途，能够有效的缓解及治愈患者的疾病，甚至减轻患者不必要的疼痛反应，为更多患者谋福利。
关键词：利多卡因；内科临床；新用途
【中图分类号】R453【文献标识码】 A【文章编号】1002-3763（2014）09-0155-02 利多卡因主要是一种临床广泛应用的局部麻醉剂，但随着人们对利多卡因的不断探索，近年来，其在内科临床中的应用也受到广泛关注和探索。利多卡因在临床其他疾病的预防及治疗等方面的应用受到人们的广泛关注，越来越多的人投入到利多卡因新用途的研究中来，并且均取得了喜人的成果。本文正是通过分析整理的方式来逐步认识利多卡因在内科临床的发展，了解其投入临床使用的各种新的行之有效的用途，现文章具体论述如下。
1 利多卡因临床资料
利多卡因，其别名为赛罗卡因、昔罗卡因。利多卡因具有比普鲁卡因强的局部浸润作用且麻药麻醉维持时间也较之更长，但其毒性比之也相应加大。利多卡因的穿透性、扩散性强，主要用于阻滞麻醉、硬膜外麻醉以及抗心律失常等。其制剂有口服及注射液：注射剂剂量为每支0.1g（5m1）或0.4g（20ml），口服剂量为10ml。本品禁忌症为：禁用于Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞的患者；有过敏或有过敏史的患者者禁用；有癫痫大发作或有大发作病史、肝功能严重不全以及休克的患者忌用；心、肝功能不全的患者，应谨慎使用，用时适当减量。
2 内科用途及使用结果
2.1 治疗重症支气管哮喘： 夏晓东等[1]治疗支气管哮喘患者共40例，两组患者情况方面无统计学差异，具有可比性。两组均采用常规吸氧、平喘及解痉等治疗，治疗组运用2%利多卡因、0.9%氯化钠溶液按1：6配比混匀后在压缩氧气驱动下雾化吸入治疗，驱动压力为0.5～1.0kg/m2，通气模式为高频与常频交替，其中的高频设置为150次/min，通气7min；常频设置为15次/min，通气3min。对照组用0.9%氯化钠溶液雾化吸入进行安慰剂对照。两组组均连续治疗2周。结果发现，治疗组的总好转率达到了89.5%，对照组总好转率57.1%，治疗组总好转率明显高于对照组，且结果具有统计学意义（P<0.05），具体见表1。从而说明利多卡因具有明显治疗支气管哮喘的作用。
表1 两组疗效比较 p<0.05，t=4.684
组别显著好转中度好转好转无效总好转率（%）治疗组（n=19）764289.5对照组（n=21）552957.12.2 抗心律失常： 利多卡因在临床实践中是一种常用的抗心率失常药，它具有抑制心肌的自律性，缩短心肌有效不应期与心脏传导系统的动作电位时间。并且由于利卡因的价格便宜，疗效尚可，以及较少出现低血压等不良症状，并具有降低颅内压的作用，同时也不会伴发颅内压升高等不良症状出现，因此利多卡因一直作为室性心律失常的一线用药在临床推广应用。
利多卡因属IB类心律失常药剂，可对细胞膜上的钾通道起抑制作用，并兼有膜稳定功效，于缺血损伤区域的作用尤为明显，可减少正常组织和缺血组织间的传导差和不一致性，并减缓浦氏纤维单向阻滞，预防折返激动，同时还可减少心肌自律性，不降低心室纤颤阈值，预防室性心动过速”。有关研究显示利多卡因的以上作用仅体现在心室肌与浦氏纤维中，对于窦房结、心房与房室结影响不大，因此通常只应用于室性心律失常的治疗中。
临床中多应用利多卡起迅速稳定重度心律失常的作用，而口服利多卡因会因肝脏代谢，致使生物利用率低，有效作用时间大大缩短，因此临床中以静脉注射为主，以1-2mg/kg快速起效，并以1-4mg/min的速率维持疗效。利多卡因治疗心律失常的靶作用点与中枢神经毒性靶点均为富含器官血流量的中央室。此外由于半衰期短，当应用于治疗抗心律失常时，其安全范围不大，因此在临床治疗时应观察病人情况，进行静脉注射。另因其作用靶点为位于中央室心肌，因此需根据中央室分布计算出负荷剂量，而其维持量应结合利多卡因清除率求得。利多卡因主要通过肝脏酰胺酶以灌注限制性形式消除，而可导致肝血流量减少的β受体阻滞药剂均可降低利多卡因清除率，计算用药剂量时，还需将病理状态下利多卡因药动力学参数的改变考虑在内。
2.3 有效控制静脉补钾疼痛反应： 氯化钾静脉滴注有利于心脏的正常收缩和机体代谢，而静滴氯化钾常常会导致局部疼痛，甚至产生静脉炎等不良反应，而利多卡因恰有缓解其疼痛以及有效防治不良症状出现的作用。陈玉梅等[2]采用对比的方式，对输液时疼痛的192例患者中96例在穿刺点上方的皮肤上涂擦2% 盐酸利多卡因胶浆用2层纱布覆盖后，用热毛巾湿敷局部20～30 min，有72例患者疼痛得到不同程度的缓解， 仅有24例患者发生静脉疼痛。通过对比评定得出治疗组即使用利多卡因组的疼痛缓解程度即总有效率明显高于对照组，且结果具有统计学意义（P<0.01），具体情况如下表2所示。
组别总例数显效有效无效总有效率（%）治疗组 9658142473.9对照组 962108412χ=76.19，P<0.01
2.4 减轻胃管不良反应： 陆美妮等[3]通过插胃管留置对患者的不良反应思考，将病情需要插胃管留置的患者120例随机分为实验组和对照组，对照组采用传统的方法插胃管，实验组在插胃管前口服利多卡因胶浆，两组不良反应比较发现实验组明显少于对照组，且实验组一次性插管成功率为96.67%也明显高于对照组71.67%。说明利多卡因胶浆利用其良好的润滑作用、局部麻醉作用、吸收渗透作用，降低咽部及喉返神经的敏感性抑制咽反射能减轻患者痛苦和保证插胃管顺利完成。
表3 两组一次性插管成功率比较p<0.05，t=5.478
组别总例数一次插管成功一次成功率实验组 605896.67%对照組 60 4371.67%3 结论
积极开发药物的新用途，对实现用药的安全性、有效性、经济性具有极其重要的指导作用，其实质就是用最经济的方法实现安全、有效用药的目的，是行之有效的捷径。药物新用途的开发，灵活运用，经济适用，可以给患者带来很大的福利。
利多卡因的广泛应用及深入探索，决定了其开发出新用途的必然性及可行性。灵活使用利多卡因还能够对于各种情况进行有效处理。例如支气管哮喘对于利多卡因的使用，不仅可以运用其治疗支气管哮喘，也可在气管插管后使用它以减轻患者发生痛苦和呼吸机相关肺炎等不良反应，甚至是预防性的运用利多卡因，来减轻气道阻力是患者呼吸困难症状缓解。
利多卡因除文中阐述的新用途外还具有治疗食管异物嵌顿、治疗癫痫持续状态、治疗重症偏头痛、治疗泌尿系结石疼痛等用途，其与其他药物及中西医的各种治疗手段对于疾病的治疗更加有效。
应当注意的是，利多卡因仍是具有一定毒性，一旦利多卡因中毒即会表现为头昏或眩晕、眼花、胸闷惊慌恐惧、面色苍白、口腔干燥、瞳孔散大或出现精神错乱、脉搏微弱、血压下降、呼吸浅而不规则等，严重时甚至威胁生命。因此在进行利多卡因的新用途投入内科临床适用的同时，需要积极关注及注意这些不良情况，这样才能使利多卡因这种药物更为广泛和全面的投入使用，缓解和治愈患者疾病，使更多患者早日投入健康的日常生活中。
参考文献
[1] 夏晓东，郑吉卫，朱琼等. 利多卡因治疗支气管哮喘临床分析[J].河北医药，2012，34（4）：570-571.
[2] 陈玉梅，武婷，温冬兰等.2%盐酸利多卡因胶浆对静脉补钾所致局部疼痛的疗效观察[J].中国老年学杂志，2011，31（13）：2553-2554.
[3] 陆美妮，陆美恩.口服利多卡因胶浆减轻插胃管不良反应的临床观察[J].中国医学文摘-内科学分册，2012，7（5）；503-504.
关键词：利多卡因；内科临床；新用途
【中图分类号】R453【文献标识码】 A【文章编号】1002-3763（2014）09-0155-02 利多卡因主要是一种临床广泛应用的局部麻醉剂，但随着人们对利多卡因的不断探索，近年来，其在内科临床中的应用也受到广泛关注和探索。利多卡因在临床其他疾病的预防及治疗等方面的应用受到人们的广泛关注，越来越多的人投入到利多卡因新用途的研究中来，并且均取得了喜人的成果。本文正是通过分析整理的方式来逐步认识利多卡因在内科临床的发展，了解其投入临床使用的各种新的行之有效的用途，现文章具体论述如下。
1 利多卡因临床资料
利多卡因，其别名为赛罗卡因、昔罗卡因。利多卡因具有比普鲁卡因强的局部浸润作用且麻药麻醉维持时间也较之更长，但其毒性比之也相应加大。利多卡因的穿透性、扩散性强，主要用于阻滞麻醉、硬膜外麻醉以及抗心律失常等。其制剂有口服及注射液：注射剂剂量为每支0.1g（5m1）或0.4g（20ml），口服剂量为10ml。本品禁忌症为：禁用于Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞的患者；有过敏或有过敏史的患者者禁用；有癫痫大发作或有大发作病史、肝功能严重不全以及休克的患者忌用；心、肝功能不全的患者，应谨慎使用，用时适当减量。
2 内科用途及使用结果
2.1 治疗重症支气管哮喘： 夏晓东等[1]治疗支气管哮喘患者共40例，两组患者情况方面无统计学差异，具有可比性。两组均采用常规吸氧、平喘及解痉等治疗，治疗组运用2%利多卡因、0.9%氯化钠溶液按1：6配比混匀后在压缩氧气驱动下雾化吸入治疗，驱动压力为0.5～1.0kg/m2，通气模式为高频与常频交替，其中的高频设置为150次/min，通气7min；常频设置为15次/min，通气3min。对照组用0.9%氯化钠溶液雾化吸入进行安慰剂对照。两组组均连续治疗2周。结果发现，治疗组的总好转率达到了89.5%，对照组总好转率57.1%，治疗组总好转率明显高于对照组，且结果具有统计学意义（P<0.05），具体见表1。从而说明利多卡因具有明显治疗支气管哮喘的作用。
表1 两组疗效比较 p<0.05，t=4.684
组别显著好转中度好转好转无效总好转率（%）治疗组（n=19）764289.5对照组（n=21）552957.12.2 抗心律失常： 利多卡因在临床实践中是一种常用的抗心率失常药，它具有抑制心肌的自律性，缩短心肌有效不应期与心脏传导系统的动作电位时间。并且由于利卡因的价格便宜，疗效尚可，以及较少出现低血压等不良症状，并具有降低颅内压的作用，同时也不会伴发颅内压升高等不良症状出现，因此利多卡因一直作为室性心律失常的一线用药在临床推广应用。
利多卡因属IB类心律失常药剂，可对细胞膜上的钾通道起抑制作用，并兼有膜稳定功效，于缺血损伤区域的作用尤为明显，可减少正常组织和缺血组织间的传导差和不一致性，并减缓浦氏纤维单向阻滞，预防折返激动，同时还可减少心肌自律性，不降低心室纤颤阈值，预防室性心动过速”。有关研究显示利多卡因的以上作用仅体现在心室肌与浦氏纤维中，对于窦房结、心房与房室结影响不大，因此通常只应用于室性心律失常的治疗中。
临床中多应用利多卡起迅速稳定重度心律失常的作用，而口服利多卡因会因肝脏代谢，致使生物利用率低，有效作用时间大大缩短，因此临床中以静脉注射为主，以1-2mg/kg快速起效，并以1-4mg/min的速率维持疗效。利多卡因治疗心律失常的靶作用点与中枢神经毒性靶点均为富含器官血流量的中央室。此外由于半衰期短，当应用于治疗抗心律失常时，其安全范围不大，因此在临床治疗时应观察病人情况，进行静脉注射。另因其作用靶点为位于中央室心肌，因此需根据中央室分布计算出负荷剂量，而其维持量应结合利多卡因清除率求得。利多卡因主要通过肝脏酰胺酶以灌注限制性形式消除，而可导致肝血流量减少的β受体阻滞药剂均可降低利多卡因清除率，计算用药剂量时，还需将病理状态下利多卡因药动力学参数的改变考虑在内。
2.3 有效控制静脉补钾疼痛反应： 氯化钾静脉滴注有利于心脏的正常收缩和机体代谢，而静滴氯化钾常常会导致局部疼痛，甚至产生静脉炎等不良反应，而利多卡因恰有缓解其疼痛以及有效防治不良症状出现的作用。陈玉梅等[2]采用对比的方式，对输液时疼痛的192例患者中96例在穿刺点上方的皮肤上涂擦2% 盐酸利多卡因胶浆用2层纱布覆盖后，用热毛巾湿敷局部20～30 min，有72例患者疼痛得到不同程度的缓解， 仅有24例患者发生静脉疼痛。通过对比评定得出治疗组即使用利多卡因组的疼痛缓解程度即总有效率明显高于对照组，且结果具有统计学意义（P<0.01），具体情况如下表2所示。
组别总例数显效有效无效总有效率（%）治疗组 9658142473.9对照组 962108412χ=76.19，P<0.01
2.4 减轻胃管不良反应： 陆美妮等[3]通过插胃管留置对患者的不良反应思考，将病情需要插胃管留置的患者120例随机分为实验组和对照组，对照组采用传统的方法插胃管，实验组在插胃管前口服利多卡因胶浆，两组不良反应比较发现实验组明显少于对照组，且实验组一次性插管成功率为96.67%也明显高于对照组71.67%。说明利多卡因胶浆利用其良好的润滑作用、局部麻醉作用、吸收渗透作用，降低咽部及喉返神经的敏感性抑制咽反射能减轻患者痛苦和保证插胃管顺利完成。
表3 两组一次性插管成功率比较p<0.05，t=5.478
组别总例数一次插管成功一次成功率实验组 605896.67%对照組 60 4371.67%3 结论
积极开发药物的新用途，对实现用药的安全性、有效性、经济性具有极其重要的指导作用，其实质就是用最经济的方法实现安全、有效用药的目的，是行之有效的捷径。药物新用途的开发，灵活运用，经济适用，可以给患者带来很大的福利。
利多卡因的广泛应用及深入探索，决定了其开发出新用途的必然性及可行性。灵活使用利多卡因还能够对于各种情况进行有效处理。例如支气管哮喘对于利多卡因的使用，不仅可以运用其治疗支气管哮喘，也可在气管插管后使用它以减轻患者发生痛苦和呼吸机相关肺炎等不良反应，甚至是预防性的运用利多卡因，来减轻气道阻力是患者呼吸困难症状缓解。
利多卡因除文中阐述的新用途外还具有治疗食管异物嵌顿、治疗癫痫持续状态、治疗重症偏头痛、治疗泌尿系结石疼痛等用途，其与其他药物及中西医的各种治疗手段对于疾病的治疗更加有效。
应当注意的是，利多卡因仍是具有一定毒性，一旦利多卡因中毒即会表现为头昏或眩晕、眼花、胸闷惊慌恐惧、面色苍白、口腔干燥、瞳孔散大或出现精神错乱、脉搏微弱、血压下降、呼吸浅而不规则等，严重时甚至威胁生命。因此在进行利多卡因的新用途投入内科临床适用的同时，需要积极关注及注意这些不良情况，这样才能使利多卡因这种药物更为广泛和全面的投入使用，缓解和治愈患者疾病，使更多患者早日投入健康的日常生活中。
参考文献
[1] 夏晓东，郑吉卫，朱琼等. 利多卡因治疗支气管哮喘临床分析[J].河北医药，2012，34（4）：570-571.
[2] 陈玉梅，武婷，温冬兰等.2%盐酸利多卡因胶浆对静脉补钾所致局部疼痛的疗效观察[J].中国老年学杂志，2011，31（13）：2553-2554.
[3] 陆美妮，陆美恩.口服利多卡因胶浆减轻插胃管不良反应的临床观察[J].中国医学文摘-内科学分册，2012，7（5）；503-504.