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药物的体内过程需经一系列的生物转化和转运途径,依赖于药物代谢酶和转运体的参与。而个体对同一药物的代谢、转运能力存在差异,这一差异不能完全用药物基因组学解释。microRNA作为表观遗传修饰的一个重要方面,是对传统遗传学的强有力补充。人体内多种药物代谢酶和转运体均受到不同的microRNA调控,同一microRNA又可同时调控不同的代谢酶或（和）转运体,二者均提示microRNA极有可能实现较为广泛的宏观调控。该文分别从microRNA对药物代谢酶的调控、对药物转运体的调控以及同时调控代谢酶及转运体的mic