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目的采用膜电位高通量筛选技术进行化合物库筛选及活性研究,以期发现不同于苯二氮[艹卓]类结构的新型催眠物质。方法采用高通量实时荧光膜电位检测方法对化合物库进行筛选,获得候选化合物;通过膜片钳电生理和放射配基受体结合检测技术进行体外活性评价;采用戊巴比妥钠阈下睡眠检测和小鼠自发活动进行体内活性评价。结果通过膜电位检测方法从2288个化合物中筛选得到EC50值低于阳性对照地西泮[EC50=(4.43±0.41)μmol·L^-1]的化合物A11[EC50=(1.98±0.47)μm