【摘 要】
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目的制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量。方法采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射
【机 构】
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重庆医科大学附属第二医院妇产科,重庆医科大学附属第一医院药剂科,重庆医科大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(30801228);重庆市卫生局重点项目(2010-1-39);重庆市中医处重点项目(2010-1-6)~~
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目的制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量。方法采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射电镜下观察脂质体形态,采用Zetasizer Nano ZS分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位,葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率,通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性,体外细胞实验鉴定脂质体靶向性。结果所得优化处方为磷脂与胆固醇比4:1,药物与脂质比3:10,DSPE-PEG-Biotin与卵磷脂质量比为3%,超声乳化时间为8min。按此处方制备的脂质体形态圆整,粒径为155.1±14.5nm,Zeta电位为–24.1±0.54mV,平均包封率达92.2%,对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍。结论 LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行,同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点。
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