目的构建转铁蛋白（Tf）和叶酸（FA）双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳（transferrin and folic acid modified coix seed oil-tripterine microemulsion,Tf/FA-CT-MEs）,提高其体外靶向抗肿瘤能力。方法采用经典缩合法制备叶酸-聚乙二醇400（FA-PEG 400）,通过FT-IR与¹H-NMR进行结构表征,并连同Tf共同作为靶配体;以薏苡仁油为油相,包埋难溶性抗肿瘤药物雷公藤红素,水滴定法制备Tf/FA-CT-MEs等制剂并表征其理化性质;以异硫氰酸荧光素（FITC）为荧光探针,通过流式细胞仪定量比较MCF-7（Tf/FA受体双过表达）和A549（仅Tf受体过表达）细胞对微乳的摄取量。同时考察微乳抑制细胞增殖作用和诱导细胞凋亡的能力。结果合成并表征了FA-PEG 400,作为制剂靶配体制备了Tf/FA-CT-MEs等制剂;Tf/FA-CT-MEs外观圆整,平均粒径为（52.52±0.11）nm,多分散指数（PDI）为0.124±0.019,Zeta电位为（-21.50±1.70）mV,且具有较好的体外稳定性。细胞实验表明,Tf/FA-CT-MEs对MCF-7细胞和A549细胞的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为0.77、0.85μmol/L;4 h细胞摄取荧光强度分别为2 782.33±131.77、2 762.91±23.18;诱导MCF-7细胞凋亡率为（70.60±6.92）%。结论 Tf/FA-CT-MEs在体外干预Tf/FA受体双过表达细胞系时,体外靶向抗肿瘤作用明显增强,此类双靶修饰策略为提高中药纳米制剂针对特定肿瘤细胞的靶向性研究提供依据。