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人肿瘤多药耐药mdr-1基因的转录调控机制复杂。多个正调控和负调控元件与转录因子的相互作用、表遗传学因素的参与等共同决定着人mdr-1基因表达的组织、细胞和刺激的特异性和依赖性。同时，也为特异或相对特异性地防止／抑制肿瘤细胞的mdr-1基因表达、克服肿瘤多药耐药性提供了基础。新抗肿瘤药物沙尔威辛和ET-743有力地诠释了控制mdr-1基因转录所蕴藏的治疗学机会。