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根据非经典抗叶酸剂的结构特点．将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4（3H）-喹唑啉酮结构相结合，设计了一系列具有芳胺侧链的4（3H）-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷，在室温下对3，4，5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应，制得了4种N-取代的3，4，5-三甲氧基苯胺，收率为30．3％-60．6％。将2-甲基-6-溴甲基-4（3H）-喹唑啉酮与3，4，5-三甲氧基苯胺、N-取代的3，4，5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应，以30．8％-71．9％的收率合成了目标化合物8a-8m，其结构用ESI-MS、^1H