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多羟基生物碱是糖环上的氧原子被氮原子取代而形成的一系列衍生物,广泛存在于植物与微生物中,药理学研究已经证实多羟基生物碱具有高效的糖苷酶抑制活性,糖苷酶在肠道的消化、糖蛋白加工、溶酶体代谢等方面都起着十分重要的作用,因此多羟基生物碱具有抗糖尿病、抗癌、抗病毒、治疗溶酶体疾病等多种药理活性.综述了这类化合物的结构、来源、分离纯化、生物活性及结构与活性的关系并对其应用前景进行了展望.