【摘 要】
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目的 本研究以硝酸毛果芸香碱(PN)为模型药,以植烷三醇(PHYT)/三辛酸甘油酯(TAG)/水三元系统制备六角相液晶(HⅡ)凝胶,通过眼部给药提高PN的眼用生物利用度.方法 采用偏光显微镜(CPLM)、小角X射线散射仪(SAXS)和流变学对HⅡ凝胶的内部结构进行表征;通过体外释放和离体角膜渗透对HⅡ凝胶的体外行为进行考察;采用荧光标记技术考察HⅡ凝胶的眼部保留时间,通过组织学考察HⅡ凝胶对眼组织的生物安全性,通过房水药动学初步考察HⅡ凝胶的局部药动学;以眼内压为指标初步研究其药效学.结果 HⅡ凝胶的最优
【机 构】
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中国人民解放军海军安庆医院药剂科,安徽安庆246000;安徽中医药大学药学院,合肥230012;中国人民解放军海军安庆医院药剂科,安徽安庆246000
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目的 本研究以硝酸毛果芸香碱(PN)为模型药,以植烷三醇(PHYT)/三辛酸甘油酯(TAG)/水三元系统制备六角相液晶(HⅡ)凝胶,通过眼部给药提高PN的眼用生物利用度.方法 采用偏光显微镜(CPLM)、小角X射线散射仪(SAXS)和流变学对HⅡ凝胶的内部结构进行表征;通过体外释放和离体角膜渗透对HⅡ凝胶的体外行为进行考察;采用荧光标记技术考察HⅡ凝胶的眼部保留时间,通过组织学考察HⅡ凝胶对眼组织的生物安全性,通过房水药动学初步考察HⅡ凝胶的局部药动学;以眼内压为指标初步研究其药效学.结果 HⅡ凝胶的最优处方为PHYT-TAG-水-PN质量比(70.15∶3.85∶26∶2).CPLM显示,HⅡ凝胶为清晰的光学双折射扇形纹理;SAXS结果显示,HⅡ凝胶布拉格峰相对位置散射矢量比为1∶√3∶√4;流变学结果显示,HⅡ凝胶表现出一种剪切变稀的假塑性非牛顿流体行为,流变性能良好;体外研究表明,HⅡ凝胶缓释效果良好,角膜穿渗透力强;体内结果表明,HⅡ凝胶眼部保留时间超过6h,且安全无刺激.与滴眼液相比,HⅡ凝胶AUCo-12h值提高了6.03倍,降眼压效果好且持久.结论 本研究表明,载药HⅡ凝胶可明显提高PN的眼用生物利用度,降低PN滴眼液的副作用,是非常具有潜力的眼用新剂型.
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