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以苯乙腈为起始原料,在氨基钠作用下与(R)-环氧氯丙烷反应后,经水解、分子内环合得(1S,5R)-1-苯基-3-氧杂二环[3,1,0]己烷-2-酮,在三氯化铝作用下与二乙胺反应得(1S,2R)-N,N-二乙基-2-羟甲基-1-苯基环丙烷-1-甲酰胺,再经氯代、盖布瑞尔反应、氨解,最后与盐酸成盐得盐酸左米那普仑,总收率25.5%(以苯乙腈计)。该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产。